Les Anti Inflammatoires Non Stéroidiens regroupent l’ensemble des médicaments symptomatiques inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines. Ce mécanisme d’action commun confère aux AINS leurs propriétés et leurs effets indésirables. La diminution de la synthèse des prostaglandines par les AINS est consécutive à l’inhibition plus ou moins sélective des isoenzymes de la Cox.
Anti-inflammatoires Prix
| Dénomination commune internationale | Nom commercial | Prix moyen |  ANTI-INFLAMMATOIRES |
|---|---|---|---|
| Etoricoxib | Arcoxia | 1,23€ | |
| Célécoxib | Celebrex | 0,46€ | |
| Meloxicam | Mobic | 1,57€ | |
| Diclofénac | Voltarene | 0,41€ |
On peut classer les AINS selon leur famille chimique, leur demivie ou selon leur spécificité anti-Cox.
Sur ce dernier critère, on distingue quatre catégories d’AINS :
- les anti-Cox-1 préférentiels : représentés par l’aspirine à faible dose (300 mg par jour ou moins), employée comme antiagrégant à visée antithrombotique, mais aussi l’indométacine et le piroxicam
- les anti-Cox-2 préférentiels : nimésulide (Nexen®), méloxicam (Mobic®)
- les anti-Cox-2 sélectifs : célécoxib (Celebrex®), parécoxib (Dynastat®), étoricoxib (Arcoxia®), qui se démarquent des précédents par leur moindre risque ulcérogène etl’absence d’effet antiagrégant plaquettaire
- les AINS classiques, qui tous inhibent Cox-2 et peu ou prou Cox-1 aux doses thérapeutiques.
Ils partagent quatre propriétés :
- activité antipyrétique
- antalgique
- anti-inflammatoire
- inhibition des fonctions plaquettaires.
Ils exposent en outre à des complications communes digestives, rénales, gynéco-obstétricales et à des réactions d’intolérance cutanéomuqueuses.
Principaux AINS commercialisés en France (formes orales destinées à l’adulte)
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Propriétés thérapeutiques
Action antipyrétique
Les AINS diminuent la fièvre quelle qu’en soit l’origine : infectieuse, inflammatoire ou néoplasique.
Action antalgique
Les AINS sont efficaces sur un large éventail de syndromes douloureux par excès denociception :
- aigus : douleurs dentaires, postopératoires, post-traumatiques, céphalées ou migraines,coliques néphrétiques, pathologie ORL
- chroniques : affections rhumatologiques dégénératives, douleurs néoplasiques ; pour ces dernières, ils constituent avec le paracétamol le premier palier de la stratégie thérapeutique préconisée par l’OMS.
Action anti-inflammatoire
Cette action porte principalement sur la composante vasculaire de la réaction inflammatoire, responsable de la classique tétrade : œdème, douleur, rougeur, chaleur. Elle est mise à profit au cours des accès aigus microcristallins (goutte, chondrocalcinose) et des rhumatismes inflammatoires chroniques (polyarthrite rhumatoïde et spondylarthropathies surtout).
L’action anti-inflammatoire requiert généralement des posologies d’AINS plus élevées que celles nécessaires dans les autres variétés de douleurs ou dans la fièvre. Aussi certaines spécialités d’AINS sont-elles commercialisées à faible dose en tant qu’antalgique et/ou antipyrétique (certaines formes d’aspirine, l’ibuprofène 200 mg, le kétoprofène 25 mg).
Voies d'administration
Voies générales
Ces voies comportent toutes les mêmes risques auxquels s’ajoutent parfois des complications locales particulières :
- voie orale : c’est la mieux adaptée aux traitements prolongés. La prise du médicament pendant le repas ralentit sa vitesse d’absorption et améliore rarement la tolérance fonctionnelle digestive.
- voie rectale : les suppositoires sont résorbés plus irrégulièrement que les formes orales.
- voie intramusculaire : cette voie est surtout intéressante quand l’administration orale est impossible, dans un contexte d’urgence, vu sa rapidité d’action (colique néphrétique). Son emploi en rhumatologie est en revanche discutable : elle n’est pas intrinsèquement plus efficace que la voie orale, mais l’effet placebo est plus marqué, et elle ne met pas à l’abri des complications systémiques, notamment digestives, des AINS, tout en comportant un risque de nécrose ou d’abcès de la fesse. En pratique, il faut limiter son usage à des cures brèves de2 ou 3 jours.
- voie intraveineuse : selon les AMM, cette voie est réservée à des indications particulières telles que le traitement de la douleur postopératoire ou le traitement des crises de colique néphrétique.
Voies locales
Les applications de gels ou de pommades d’AINS peuvent suffire à soulager les douleurs liées à une entorse bénigne, une contusion, une tendinite, une arthrose de petites articulations. Ces formes exposent à des réactions d’hypersensibilité locales, voire générales du fait d’un faible passage systémique de l’AINS.
Principaux effets indésirables
Tous les AINS exposent virtuellement aux mêmes complications. Mais l’incidence d’un effet indésirable donné dépend de la nature de l’AINS et souvent de sa posologie ainsi que du terrain du malade et des médicaments associés. Les facteurs physiopathologiques et pharmacologiques favorisant la survenue des accidents graves constituent les principales contre-indications et précautions d’emploi des AINS.
- Effets indésirables digestifs (dyspepsie, gastralgies, nausées les ulcères gastroduodénaux ulcère symptomatique, simple ou compliqué)
- Réactions cutanéomuqueuse (les réactions cutanéomuqueuses consistent en prurit, éruptions diverses, stomatite, rhinite,bronchospasme et, dans une bien moindre mesure, œdème de Quincke ou choc anaphylactique.)
- Complications rénales (rétention hydro-sodée, insuffisance rénale aiguë inaugurée par une oligurie réversible à l’arrêt de l’AINS.)
- Complications cardiovasculaires (Tous les AINS semblent susceptibles de favoriser les accidents thrombotiques : infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral)
- Complications gynéco-obstétricales
Autres effets secondaires
Les AINS provoquent parfois des troubles neurosensoriels (céphalées, vertiges, acouphènes,etc.), des ulcérations du grêle ou une œsophagite. Les cytopénies sanguines sont rares, de même que les hépatites à expression clinique ; les érythèmes polymorphes (syndromes de Lyell et de Stevens-Johnson) sont exceptionnels.
Modalités de prescription des AINS
Toute prescription d’AINS doit au préalable faire l’objet d’une évaluation personnalisée du rapport bénéfice/risque prenant en compte l’indication, le terrain physiopathologique du malade et les médicaments en cours. Le recours aux AINS ne s’impose en pratique que lors des rhumatismes inflammatoires, les spondylarthropathies surtout. Dans tous les autres domaines d’indications potentielles, les AINS apparaissent comme une alternative aux autres analgésiques lorsque ceux-ci sont inefficaces, contre-indiqués ou mal tolérés. Le paracétamol reste à cet égard l’antalgique de première intention dans la plupart des syndromes douloureux d’intensité modérée, notamment chez le sujet âgé. De même, il est souvent préférable d’employer un corticoïde à faible dose par voie orale dans lapolyarthrite rhumatoïde chez un patient à risque digestif ou rénal vis-à-vis des AINS.
En cas d’échec d’un AINS aux posologies recommandées, il convient d’essayer une autre molécule en raison de la variabilité individuelle de réponse à un AINS donné. En toute hypothèse, il faut employer la dose minimale utile, en commençant par des posologies moyennes, voire faibles, en particulier dans les rhumatismes dégénératifs et chez le sujet âgé puisque les principaux effets indésirables des AINS sont dose-dépendants. S’agissant de médicaments purement symptomatiques, le traitement doit être interrompu pendant les périodes de rémission.
Avant la prescription d'un AINS, il convient d'évaluer le risque digestif, le risque cardiovasculaire et le risque rénal.
Lors de la prescription, le choix d'un AINS doit se faire en tenant compte de son profil de sécurité d'emploi (sur la base du résumé des caractéristiques du produit) et des facteurs de risque individuels du patient.
Il ne doit pas être procédé à la substitution d'un AINS par un autre, sans avoir pris en considération les profils de sécurité respectifs de chacune des substances actives et les facteurs de risque individuels du patient, ainsi que ses préférences personnelles.
Il faut respecter les indications et la posologie : en dehors des manifestations symptomatiques d'arthrose, de rhumatisme inflammatoire ou d'arthropathie microcristalline, la poursuite du traitement par AINS, y compris par un coxib, ne se justifie pas.
Il faut respecter les contre-indications ; en particulier, il ne faut pas prescrire d'AINS conventionnels ou de coxibs : en cas d'ulcère peptique évolutif ou de saignement gastro-intestinal, en cas d'antécédents de saignement digestif ou de perforation survenus au cours d'un traitement par AINS, en cas d'insuffisance cardiaque sévère, dès le début du mois de grossesse.
Il faut respecter les précautions d'emploi. Il est déconseillé de prescrire un AINS, y compris un coxib, chez un patient qui présente un risque d'insuffisance rénale fonctionnelle (sauf cas exceptionnel qui nécessite alors une surveillance biologique) : sujet âgé, hypovolémique,traité par diurétique, inhibiteur de l'enzyme de conversion ou antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II. Il faut prendre en compte le risque accru d'effets indésirables chez le sujet âgé, notamment d'hémorragie et de perforation digestives, potentiellement fatales. Les AINS doivent être prescrits et utilisés avec prudence chez les patients ayant des antécédents de maladie inflammatoire chronique des intestins (rectocolite hémorragique, maladie de Crohn).
Il faut prendre en compte le risque d'interaction médicamenteuse : ne pas coprescrire deux AINS, y compris coxib ou aspirine (hormis à dose antiagrégante plaquettaire). Prendre en compte la potentialisation des effets sur la crase sanguine en cas d'association à un anticoagulant. Prendre en compte le risque hémorragique digestif en cas d'association avec un antiagrégant plaquettaire (y compris l'aspirine à dose antiagrégante), un antidépresseur inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine. Ne pas associer un AINS, y compris un coxib, à une corticothérapie, sauf dans certaines maladies de système en phase évolutive(lupus érythémateux disséminé, angéites nécrosantes, certaines polyarthrites rhumatoïdes...) ; dans ce cas, le risque d'hémorragie et d'ulcération digestive devra être pris en compte.
Indications
En dépit de leurs similitudes pharmacologiques, les AINS n’ont pas tous les mêmes indications. Cela tient à des différences dans leur rapport bénéfice/risque et dans les essais cliniques menés en vue de l’obtention de leur AMM. Il est donc nécessaire de consulter le dictionnaire Vidal pour connaître le libellé exact des indications reconnues à chaques pécialité. Toutefois, le champ des indications tend à s’élargir de la phénylbutazone aux AINS « hors liste » de sorte qu’il existe schématiquement quatre types d’AINS :
phénylbutazone (liste I) : réservée aux accès microcristallins et aux poussées aiguës des rhumatismes ab-articulaires, pour une durée inférieure à 7 jours, et aux spondylarthropathies inflammatoires, après échec d’autres AINS réputés moins nocifs. Ce produit n’a plus guère d’indications en pratique courante.
autres AINS de la liste I : généralement destinés à l’ensemble des affections rhumatologiques douloureuses ou invalidantes (rhumatismes inflammatoires aigus ou chroniques, arthrose, tendinite, bursite, radiculalgies aiguës).
AINS de la liste II : susceptibles d’être autorisés dans les indications précédentes et en traumatologie (entorse),Oto-Rhino-Laryngologie et stomatologie (sinusite, otite, douleur dentaire), gynécologie (dysménorrhée primitive, ménorragie fonctionnelle), urologie(colique néphrétique) et dans les états fébriles.
AINS hors liste : AINS faiblement dosés, ne nécessitant pas d’ordonnance, dévolus au traitement symptomatique des affections douloureuses ou fébriles, tels que l’ibuprofène 200mg (dose maximale : 1,2 g par jour), le kétoprofène 25 mg (dose maximale : 75 mg par jour)ou certaines spécialités d’aspirine (dose maximale : 3 g par jour chez l’adulte et 2 g par jour chez le sujet âgé). Ce sont généralement des produits d’automédication.
Contre-indications
Les AINS sont contre-indiqués dans l’ulcère gastroduodénal évolutif, l’insuffisance hépatique, rénale ou cardiaque sévère, pendant la grossesse (à partir du 6ème mois dans tous les cas) et l’allaitement. Une hypersensibilité avérée à un AINS interdit son emploi ultérieur, voire celle de tout AINS si cette réaction entre dans le cadre d’un syndrome de Widal.
Le coxibs (célécoxib, étoricoxib, et le parécoxib) sont en outre contre-indiqués chez les malades ayant une insuffisance cardiaque congestive (NYHA II-IV), une cardiopathieischémique avérée, une artériopathie périphérique et/ou un antécédent d’accident vasculaire cérébral (y compris un accident ischémique transitoire).
Le célécoxib et le parécoxib sont contre-indiqués en cas d'allergie aux sulfamides.
Le célécoxib est également contre indiqué chez la femme en âge de procréer en l'absence de contraception efficace (vu son potentiel rôle tératogène expérimental). En cas de découverte d'une grossesse au cours du traitement, ce médicament doit être arrêté.
Enfin, l'étoricoxib est contre-indiqué si l'hypertension artérielle n'est pas convenablement contrôlée et si les valeurs de la PA sont de façon persistante supérieures à 140/90 mmHg.
Les injections intramusculaires sont prohibées en cas de troubles de l’hémostase. On évite en outre l’usage des AINS chez les asthmatiques, les malades souffrant d’une entérocolopathie inflammatoire et les patients sous anticoagulants, ticlopidine ou clopidogrel. L’association AINS-méthotrexate est à prendre en compte si la posologie hebdomadaire du méthotrexate excède 15 mg (par diminution de la clairance rénale du méthotrexate).
Précautions d'emploi
Lorsqu’ils sont indispensables, les AINS doivent être prescrits à la dose et pour la durée minimales. Il est possible de limiter la posologie des AINS et, par conséquent, leur toxicité en leur adjoignant du paracétamol ou/et un opioïde.
Chez les malades à risque digestif (personnes de plus de 65 ans, antécédents d’ulcère gastroduodénal, traitement anticoagulant), il est possible d’employer soit un coxib, soit une association AINS classique + inhibiteur de la pompe à protons (lansoprazole, oméprazole) ou prostaglandine de synthèse (misoprostol) en sachant qu’aucune de ces solutions negarantit l’innocuité du traitement. Des antiacides simples suffisent en cas de dyspepsie sous AINS classiques ou coxibs. Il convient par ailleurs de s’assurer que le malade est correctement hydraté, notamment lorsqu’il s’agit d’un sujet âgé ou d’un malade sous diurétique,Inhibiteur de l'Enzyme de Conversion ou antagoniste de l’angiotensine II.
Enfin, il faut informer le patient des principaux risques encourus pour qu’il arrête le médicament ou sollicite un avis médical devant certains signes d’alerte digestifs, rénaux(oligurie, prise de poids rapide) ou cutanéomuqueux. Comme l’automédication est fréquente au cours des syndromes douloureux, on l’avertira de l’incompatibilité entre le médicament prescrit et les AINS vendus sans ordonnance comme antalgiques-antipyrétiques.
Surveillance : Une utilisation prolongée d’AINS ne se conçoit pas sans une surveillance régulière, clinique(pression artérielle, notamment) et biologique (hémogramme, enzymes hépatiques, fonction rénale).
Rédacteur responsable: Gilbert Seidoux | Biologiste de formation universitaire et titulaire d’un troisième cycle en marketing et communication.
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